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DESCRIÇÃO

Informação básica

Modelo Nº.	Lingding477600-75-2
Cor	Branco
MW	312,38
Pacote de transporte	Com base nas necessidades do cliente
Especificação	1 kg
Marca comercial	Lingding
Origem	Hebei, China
Capacidade de produção	9000 quilos/quilogramas por mês

Descrição do produto

Nome do Produto:	Tofacitinibe
Outros nomes:	CP-690550
CAS:	477600-75-2
MF:	C16H20N6O
PM:	312,38
ponto de fusão	/
EINECS:	689-145-4

Em novembro de 2012, o FDA dos EUA aprovou o tofacitinibe (também conhecido como CP-690550) para o tratamento de pacientes adultos com artrite reumatoide (AR) ativa moderada a grave que apresentaram resposta inadequada ou intolerância ao metotrexato. O tofacitinibe é o primeiro inibidor de quinase de molécula pequena aprovado para o tratamento da AR. O tofacitinibe é um inibidor dos quatro subtipos de Janus quinase (JAK): JAK1, JAK2, JAK3 e Tyk2. As JAKs são tirosina quinases intracelulares não receptoras que desempenham papéis importantes na via de transdução de sinal de muitas citocinas (por exemplo, interleucinas 2, 4, 7, 9, 15 e 21) e estão envolvidas na propagação da inflamação na AR. O tofacitinibe atua inibindo a fosforilação e ativação de transdutores de sinal e ativadores de transcrição (STATs), suprimindo assim a produção de mediadores inflamatórios no tecido articular. No nível enzimático, o tofacitinibe inibe JAKs 1, 2, 3 e Tyk2 com IC50s de 3,2, 4,1, 1,6 e 34 nM, respectivamente. No nível celular, o tofacitinibe inibe as atividades in vitro das combinações JAK1/JAK2, JAK1/JAK3 e JAK2/JAK2 com IC50s de 406, 56 e 1377 nM, respectivamente. CP-690550 é um pirrol [2,3- d] derivado de pirimidina usado como inibidor de Janus quinase no tratamento de artrite reumatóide

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